Contraindicaciones

Contraindicaciones: historia de hipersensibilidad a la levocetirizina o a cualquier otro componente de la formulación o a cualquier derivado piperazínico. Pacientes con enfermedad renal terminal con una aclaración de creatinina inferior a 10 ml/min, pacientes en hemodiálisis y pacientes pediátricos con falla renal entre 6 meses y 11 años. Por contener aspartame está contraindicada en pacientes con fenilcetonuria.

Precauciones y Advertencias

Advertencias y precauciones especiales de empleo: se recomienda precaución con la ingesta de alcohol y medicamentos depresores del sistema nervioso central. Se debe tener precaución en los pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (pj. Lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) dado que la levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Aunque existen algunos datos clínicos disponibles en niños de 6 meses a 12 años, no son suficientes. No se recomienda en niños la administración de levocetirizina a lactantes y niños menores de 2 años. Se debe tener precaución en pacientes con epilepsia y en pacientes con riesgo de convulsión, ya que levocetirizina puede agravar las crisis. Los antihistamínicos inhiben la respuesta a las pruebas cutáneas de alergia y se requiere un periodo de lavado (de 3 días) antes de su realización. Puede aparecer prurito cuando se interrumpe el tratamiento con levocetirizina, incluso cuando estos síntomas no estaban presentes al inicio del tratamiento. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos y requerir que se reinicie el tratamiento. Los síntomas suelen desaparecer cuando se reinicia el tratamiento. Contiene sacarina sódica.

Fertilidad, embarazo y lactancia embarazo no hay datos o son limitados relacionados al uso de levocetirizina en mujeres embarazadas, sin embargo, para el compuesto cetirizina, existe un elevado número de datos en mujeres embarazadas (en más de 1.000 Embarazos) que indican que no produce malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. Los estudios en animales no evidencian efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional / fetal, parto o desarrollo post natal. En caso necesario, se puede considerar el uso de levocetirizina durante el embarazo. Lactancia cetirizina, compuesto racémico de levocetirizina, se excreta en humanos.

Por lo tanto, la excreción de levocetirizina en leche materna es probable. Se pueden observar reacciones adversas en lactantes asociadas con el uso de levocetirizina. Por lo tanto, se debe tener precaución al prescribir levocetirizina a mujeres en periodo de lactancia. Fertilidad no hay datos clínicos disponibles de levocetirizina. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas ensayos clínicos comparativos no han mostrado evidencias de que levocetirizina, produzca alteraciones de la atención, de la capacidad de reacción y de la habilidad para conducir a la dosis recomendada. Sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga y astenia durante su tratamiento con levocetirizina. Por lo tanto, los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria deberán tener en cuenta su respuesta al fármaco.

Dosificación y grupo etario: posología: adultos y adolescentes a partir de 12 años: la dosis diaria recomendada es de 5mg (30 gotas); una vez al día por la noche puede ser adecuado para algunos pacientes. Población pediátrica niños de 6 a 11 años: la dosis diaria recomendada es de 2.5 Mg (15 gotas); una vez al día, preferiblemente en la noche; no exceder esta dosis. Niños de 2 a 6 años: la dosis diaria recomendada es de 1.25 Mg (5 gotas); no exceder esta dosis.

Insuficiencia renal: los intervalos de dosificación se deberán individualizar de acuerdo con la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, es preciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (clcr) del paciente, en ml/min. El valor de clcr (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente fórmula: clcr = [140-edad (años) x peso(kg)] (x 0,85 para mujeres) 72x creatinina en suero (mg/dl) ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal: en pacientes pediátricos con insuficiencia renal, la dosis se deberá ajustar de forma individualizada teniendo en cuenta el aclaración renal del paciente y su peso corporal. No hay datos específicos de niños con insuficiencia renal. Pacientes con insuficiencia hepática no es preciso ajustar la dosis en pacientes que sólo tengan insuficiencia hepática. Sí se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y hepática. Duración del tratamiento para urticaria crónica y existe experiencia clínica de hasta un año con el compuesto racémico.

Duración del tratamiento: la rinitis alérgica intermitente (síntomas experimentados durante menos de cuatro días a la semana o durante menos de cuatro semanas al año) debe tratarse acorde con la enfermedad y su historia; puede interrumpirse el tratamiento una vez los síntomas hayan desaparecido y puede reanudarse de nuevo cuando los síntomas reaparezcan. En el caso de rinitis alérgica persistente (síntomas experimentados durante más de cuatro días a la semana o durante más de cuatro semanas al año) se puede proponer un tratamiento continuo al paciente durante el periodo de exposición a los alérgenos. Existe experiencia clínica con el uso de levocetirizina durante periodos de tratamiento de al menos 6 meses. En urticaria crónica y rinitis alérgica crónica existe experiencia clínica de hasta un año con el uso de cetirizina (compuesto racémico). Forma de administración: se administran por vía oral y se pueden tomar con o sin alimentos. Las gotas se deben verter en una cuchara o diluirse en agua para tomarse. Si se diluyen, debería considerarse, especialmente para administrar a niños, que el volumen de agua al que se le añaden las gotas, debe estar adaptado a la cantidad de agua que puede ingerir el paciente. La solución diluida debe tomarse inmediatamente. Cuando se cuenten las gotas, el frasco debe sostenerse totalmente invertido. En el caso en que dejen de salir gotas, si todavía no se han dispensado el número de gotas adecuado, girar el frasco en su posición original y volver a invertirlo, para seguir contando el número de gotas.

Interacciones: no se han realizado ensayos de interacción con levocetirizina (incluyendo ensayos con inductores del cyp 3a4), ensayos realizados con el compuesto racémico cetirizina han demostrado que no había interacciones adversas clínicamente relevantes (con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizida, ketoconazol y pseudoefedrina). En un ensayo de dosis múltiples con teofilina (400 mg, una vez al día) se observó una ligera disminución (16%) en el aclaramiento de cetirizina, mientras que la disposición de teofilina no se alteró con la administración concomitante de cetirizina. En un estudio de dosis múltiple de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg diarios), el grado de exposición a cetirizina se incrementó en un 40%, mientras que la disposición de ritonavir se modificó ligeramente (- 11%) tras la administración concomitante de cetirizina. La absorción de levocetirizina no se reduce con la comida, pero la velocidad de absorción sí disminuye. En pacientes sensibles la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina y alcohol u otros depresores del snc puede producir una reducción adicional de la capacidad de atención y disminución del rendimiento.

Reacciones adversas: ensayos clínicos adultos y adolescentes mayores de 12 años en los ensayos terapéuticos realizados en hombres y mujeres de 12 a 71 años, el 15,1% de los pacientes del grupo tratado con 5 mg de levocetirizina presentaron al menos una reacción adversa en comparación con el 11,3% de los pacientes del grupo tratado con placebo. El 91,6 % de esas reacciones adversas al fármaco fueron entre leves y moderadas. En los ensayos terapéuticos, la tasa de abandono debida a acontecimientos adversos fue de 1,0% (9/935) con 5 mg de levocetirizina y de 1,8%, (14/771) con placebo. Los ensayos clínicos terapéuticos con levocetirizina incluyeron a 935 pacientes, que recibieron la dosis recomendada de 5 mg del medicamento al día. En este conjunto de pacientes, y con un tratamiento de 5 mg de levocetirizina o placebo, se observaron las siguientes reacciones adversas relacionadas con el fármaco y con una incidencia igual o superior al 1% (frecuentes: ≥ 1/100 a < 1/10): reacciones adversas (whoart) placebo (n= 771) 5 mg de levocetirizina (n= 935) cefalea 25 (3.2%) 24 (2.6%) Somnolencia 11 (1.4%) 49 (5.2%) Sequedad de boca 12 (1.6%) 24 (2.6%) Fatiga 9 (1.2%) 23 (2.5%) Se observaron otras reacciones adversas poco frecuentes (poco frecuentes ≥ 1/1000 a < 1/100), como astenia o dolor abdominal. La incidencia de reacciones adversas sedativas debidas al fármaco, como somnolencia, fatiga y astenia, fueron en conjunto, más frecuentes con 5 mg de levocetirizina (8,1%) que con placebo (3,1%).

Población pediátrica en dos ensayos clínicos controlados con placebo que incluyen pacientes entre 6 - 11 meses y de 1 año a menos de 6 años, 159 pacientes fueron expuestos a levocetirizina a dosis de 1,25 mg diarios durante 2 semanas y 1,25 mg dos veces al día respectivamente. La incidencia de las siguientes reacciones adversas se notificó con una frecuencia del 1% o mayor para levocetirizina o placebo. Se llevaron a cabo ensayos clínicos doble ciego controlados con placebo en niños de 6 a 12 años de edad, 243 niños fueron expuestos a dosis de 5 mg de levocetirizina diarios durante periodos que van desde menos de 1 semana hasta 13 semanas. La incidencia de las siguientes reacciones adversas se notificó con una frecuencia del 1% o mayor para levocetirizina o placebo. Como se indica en la sección anterior, aunque los datos clínicos incluidos en esta sección están disponibles en niños de 6 meses a 12 años, no son suficientes para avalar la administración de este medicamento a lactantes (28 días a 23 meses). Experiencia post-comercialización las reacciones adversas se describen de acuerdo a la clasificación meddra órgano sistema y la frecuencia estimada en base a la experiencia post-comercialización. Las frecuencias se definen de la siguiente forma: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000 A <1/100); raras (≥1/10.000 A <1/1.000); Muy raras (<1/10.000), Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

• Trastornos del sistema inmunológico: frecuencia no conocida: hipersensibilidad incluyendo anafilaxia.

• Trastornos del metabolismo y de la nutrición: frecuencia no conocida: aumento del apetito.

• Trastornos psiquiátricos: frecuencia no conocida: agresión, agitación, alucinación, depresión, insomnio, pensamientos suicidas.

• Trastornos del sistema nervioso: frecuencia no conocida: convulsión, parestesia, mareos, síncope, temblor, disgeusia. • Trastornos del oído y del laberinto: frecuencia no conocida: vértigo.

• Trastornos oculares: frecuencia no conocida: alteraciones visuales, visión borrosa.

• Trastornos cardíacos: frecuencia no conocida: palpitaciones, taquicardias.

• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: frecuencia no conocida: disnea.

• Trastornos gastrointestinales: frecuencia no conocida: náuseas, vómitos, diarrea.

• Trastornos hepatobiliares: frecuencia no conocida: hepatitis.

• Trastornos renales y urinarios: frecuencia no conocida: disuria, retención urinaria.

• Trastornos de la piel o del tejido subcutáneo: frecuencia no conocida: edema angioneurótico, erupción fija del fármaco, prurito, erupción, urticaria.

• Trastornos músculo esqueléticos y del tejido conjuntivo: frecuencia no conocida: mialgia, artralgia.

• Trastornos generales y alteraciones en el lugar de la administración: frecuencia no conocida: edema.

• Exploraciones complementarias: frecuencia no conocida: incremento de peso, pruebas de la función hepática alteradas.

Condición de Venta

SIN FORMULA FACULTATIVA

Farmacodinamia

Mismo mecanismo de acción

Almacenamiento

Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños

Sobredosificación

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver: Eventos Adversos) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.

Embarazo y Lactancia

No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo cual no se recomienda su uso durante el embarazo. La levocetirizina se excreta en la leche materna por lo cual no se recomienda su uso durante la lactancia.

Reacciones Adversas

Se pueden presentar los siguientes eventos adversos: Cefalea, mareos, somnolencia, fatiga, agitación, sequedad de boca, malestar abdominal y reacciones alérgicas o de hipersensibilidad. Podrían presentarse eventos adversos que han sido descritos para otros fármacos antihistamínicos, tales como: alteración psicomotriz, efectos antimuscarínicos (como retención urinaria, boca seca, visión borrosa y trastornos gastrointestinales), palpitaciones, taquicardia, hipotensión arterial, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo broncoespasmo, angioedema, anafilaxia, rash cutáneo, reacciones maculopapulares y fotosensibilidad), eventos adversos extrapiramidales, confusión, agresión, agitación, alucinaciones, depresión, alteraciones del sueño, tremor, convulsiones, parestesias, alteraciones hematológicas, alteraciones hepáticas (hepatitis colestásica, anormalidades de la función hepática).